Glavni // Hipofiza
Antidepresivi - selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: njihove sličnosti i razlike
Ova je odredba sadržana u smjernicama za liječenje mentalnih poremećaja u svim zemljama s razvijenom zaštitom mentalnog zdravlja, a sadržana je i u "Protokolima za dijagnozu i liječenje mentalnih poremećaja i poremećaja u ponašanju u sustavu Ministarstva zdravstva Republike Bjelorusije" na snazi od kolovoza 2005. godine. O širini primjene selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina svjedoči činjenica da su dva od njih (Paxil i Zoloft) sada među deset najprodavanijih lijekova na svijetu općenito..
U nizu zemalja ti su lijekovi stekli veliku popularnost ne samo među liječnicima, već i u društvu; njihova se imena čuju u filmovima, novinama, beletristici; postali su svojevrsni simbol našeg vremena ("generacija Prozac"). Velika učestalost njihove primjene u suvremenom svijetu postaje razumljiva ako uzmemo u obzir, s jedne strane, njihovu visoku učinkovitost i sigurnost u usporedbi sa starijim tricikličkim antidepresivima (TCA), a s druge strane, podsjetimo na one mentalne i bihevioralne funkcije koje su "zadužene" neurotransmiter serotonin: održavanje razine raspoloženja, osjećaja zadovoljstva u različitim oblicima, apetita i sitosti, seksualnog ponašanja i zadovoljstva, osjetljivosti na bol, regulacije sna i budnosti, razine agresivnosti itd..
Stoga se selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina široko koriste u liječenju ne samo depresije i anksioznih poremećaja, već i anorexia nervosa i bulimia nervosa, niza seksualnih disfunkcija, agresivnog i autoagresivnog ponašanja, kronične boli, patološke ovisnosti o kockanju i nekih drugih mentalnih i poremećaja u ponašanju..
Više od 20 godina (od 1984.) iskustva s primjenom selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina pokazalo je da se, unatoč sličnosti glavnog mehanizma djelovanja, ti lijekovi međusobno značajno razlikuju po svojoj snazi i selektivnosti, interakcijama s različitim receptorima mozga i učinkovitosti u određeni oblici poremećaja, farmakokinetički parametri, nuspojave, interakcije s lijekovima itd. Drugim riječima, svi su dobri, ali svaki na svoj način.
Svrha ovog članka je raspraviti značajke ovih lijekova, njihove snage i slabosti, indikacije, kontraindikacije i značajke primjene na temelju podataka iz literature i osobnog iskustva.
1. Najupečatljivije i dobro poznate karakteristike fluoksetina (Prozac, u Bjelorusiji - lijek fluoksikar) značajna su "snaga" antidepresiva i izrazit stimulirajući učinak, pa stoga kod nekih pacijenata može izazvati povećanu anksioznost na početku liječenja. Najizrazitiji oblici patologije za njegovu uporabu su depresivne epizode blage do umjerene težine, opsesivno-kompulzivni poremećaj, kao i sindrom predmenstrualne napetosti (predmenstrualni disforični poremećaj, predmenstrualni sindrom) i bulimia nervosa. Fluoksetin se rjeđe koristi u liječenju paničnog poremećaja i generaliziranog anksioznog poremećaja. U svakom slučaju, ne biste ga trebali koristiti kod pacijenata koji su prethodno na njegov prijem reagirali povećanom anksioznošću i uznemirenošću..
Potrebno je zapamtiti još dvije okolnosti: prvo, fluoksetin ima najduži poluživot od svih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina (oko 72 sata), i drugo, za postizanje njegove terapijske koncentracije u krvi potrebna je dulja primjena lijeka i dolazi do učinka nešto kasnije od ostalih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina. Stoga se ne smije koristiti tamo gdje je važno postići učinak što je prije moguće (na primjer, u teškoj depresiji s omamljenošću i odbijanjem jesti). Također je neisplativo ga koristiti u slučajevima kada postoji razlog za vjerovanje da će u budućnosti biti potrebno mijenjati antidepresiv, budući da će za takav prijelaz biti potrebno pričekati razdoblje "ispiranja" do 3, a prema nekim izvorima čak i do 5 tjedana. (Imajte na umu da je za ostale SSRI lijekove dovoljna 2-3 dana pauze za prelazak s jednog lijeka na drugi, na primjer s fluvoksamina na sertralin ili sa sertralina na paroksetin.)
Istodobno, dugi poluvrijeme daje i svoje prednosti - fluoksetin je dobar kod "zaboravnih" pacijenata s niskim stupnjem usklađenosti, jer preskakanje sastanka od 1-2 dana ne mijenja ništa. Fluoksetin je lijek s najstabilnijim režimom doziranja i utvrđeno je da je najmanje vjerojatno da će ga tijekom liječenja zamijeniti drugi selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI)..
S obzirom na činjenicu da fluoksetin značajno inhibira jetrene enzime citokrom P450 odgovorne za metabolizam mnogih lijekova, potrebno je imati na umu da ima značajan broj interakcija lijekova u odnosu na psihotropne lijekove i lijekove koji se koriste u somatskoj medicini.
Fluoksetin povećava sadržaj seruma i učinke sredstava za smirenje-benzodiazepini - diazepam, klordiazepoksid (Elenium), alprazolam, temazepam, triazolam itd., Kao i beta blokatori, tri- i tetraciklični antidepresivi, karbamazepin i valproat. Isto se odnosi na haloperidol i klozapin, stoga, kada se uzimaju zajedno, u prvom se slučaju povećava rizik od ekstrapiramidnih nuspojava, au drugom, napadajima. Korištenje fluoksetina zajedno s drugim antipsihoticima također zahtijeva veliku pažnju. Isto se odnosi na pacijente koji redovito uzimaju lijekove za razne somatske bolesti..
Poput svih ostalih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, razumljivo je da nije kompatibilan s bilo kojim inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI) i triptofanom.
Konačno, još jedna značajka fluoksetina je njegova relativna sigurnost tijekom dojenja; ako postoji jasna potreba za antidepresivima tijekom trudnoće, tada se fluoksetin smatra prvim izborom u takvim slučajevima.
2. Fluvoksamin (faverin, u Bjelorusiji - fevarin) - prvi od lijekova selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, koji je ušao u praksu (1984.). Antidepresiv srednje jačine s izraženim sedativnim i anti-anksioznim učinkom. Najizrazitiji oblici patologije za ovaj lijek su depresivne epizode blage do umjerene težine s prisutnošću anksioznosti i anksioznosti, kao i opsesivno-kompulzivni poremećaj; u manjoj mjeri, panični poremećaj s agorafobijom. Poluvrijeme je približno 15 sati, pa se može uzimati u jednoj večeri ili u dvije doze; tablete treba progutati cijele.
Među manje poznatim pozitivnim aspektima lijeka napominjemo da je manja vjerojatnost od ostalih selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina da uzrokuju nuspojave iz spolne sfere, što je u ambulantnom liječenju često neophodno za održavanje usklađenosti. (Imajte na umu da je prilikom korištenja svih selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina u ambulantnom liječenju potrebno namjerno postavljati pitanja kako bi se identificirale takve pritužbe, jer sami pacijenti o tome često šute, ali zbog toga mogu samovoljno prestati uzimati lijek.)
3. Sertralin (dostupan u Republici Bjelorusiji u obliku preparata Zoloft i Stimuloton) također je dobro poznat domaćim stručnjacima. Glavne indikacije za njegovu uporabu su depresivna stanja, uključujući teška i psihotična, kao i opsesivno-kompulzivni poremećaj i predmenstrualni sindrom, u nešto manjoj mjeri - panični poremećaj s agorafobijom. Djeluje i sedativno i stimulativno, stoga kod nekih pacijenata može pogoršati anksioznost. Poluvrijeme je približno 26 sati. Lijek treba uzimati tijekom ili neposredno nakon obroka..
Jedan od važnih pozitivnih aspekata je nedostatak utjecaja na aktivnost jetrenih enzima i, kao posljedica toga, gotovo potpuno odsustvo interakcija lijekova s psihotropnim i somatskim lijekovima. Sposoban samo neznatno povećati sadržaj seruma i učinke beta blokatora, desipramina i varfarina. Poput fluoksetina, manje je opasan u usporedbi s drugim SSRI-ima tijekom dojenja, kao i u kombinaciji s alkoholom.
4. Paroksetin (Paxil, Seroxat; lijek Rexetin registriran je i koristi se u Republici Bjelorusiji). "Snažni" antidepresiv širokog spektra, jedan od najčešće korištenih selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina u svijetu danas. Ima izražen anti-anksiozni i sedativni učinak i gotovo nikada ne pogoršava anksioznost na početku liječenja. Glavne indikacije za uporabu su depresija bilo koje težine, uključujući tešku i psihotičnu, kao i panični poremećaj s agorafobijom, opsesivno-kompulzivni poremećaj, socijalne fobije i generalizirani anksiozni poremećaj. Najizraženiji od svih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja. Poluvrijeme je oko 24 sata, pa se uzima jednom dnevno, obično ujutro s hranom. Specifična razlika između liječenja paroksetinom je potreba za polaganim povećanjem doze od 10 mg tjedno.
Lijek ulazi u niz interakcija s lijekovima. Dakle, razina i učinci u serumu poboljšavaju se istodobnom primjenom haloperidola, tricikličkih antidepresiva, tioridazina i antacida. Zauzvrat, kada se uzimaju zajedno, povećava koncentraciju i učinke alprazolama, midazolama i triazolama, beta-blokatora, haloperidola, tricikličkih antidepresiva, fenitoina, varfarina. Sadržaj paroksetina u krvi i učinak smanjuju se kada se uzimaju zajedno s karbamazepinom i fenitoinom. Lijek se ne smije davati zajedno s MAOI i tioridazinom. Također je važno napomenuti da lijek ne narušava motoričke sposobnosti i ne djeluje u interakciji s alkoholom..
Oštrim prekidom uzimanja lijeka mogu se razviti simptomi ustezanja (poremećaj spavanja, povećana tjeskoba, vrtoglavica itd.), Što je povezano s afinitetom lijeka za muskarinske receptore. Stoga na kraju liječenja dozu treba smanjivati onako postupno kao što se povećavala na početku, ili još sporije; bolje je ne koristiti lijek kod pacijenata koji obično propuštaju sastanak ili sami napuštaju liječenje. Valja napomenuti da terapija paroksetinom, kao i drugi moderni antidepresivi, podrazumijeva dobru usklađenost, a za to - stalni psiho-edukativni rad s pacijentom i njegovim najmilijima.
5. Escitalopram (u Republici Bjelorusiji - lijek cipralex) kod nas se koristi od 2004. Antidepresiv umjerene jačine s izraženim anti-anksioznim učinkom.
Primarna primjena su blage do umjerene epizode depresije (proučavane za uporabu u teškoj depresiji) te panika i generalizirani anksiozni poremećaj. Poluvrijeme je 30 sati, pa je stoga dovoljna jedna doza.
Ima malo utjecaja na aktivnost jetrenih enzima, uslijed čega ima mali broj interakcija s lijekovima. Kada se uzimaju zajedno, povećava sadržaj seruma i učinke tricikličkih antidepresiva, neuroleptika (posebno levomepromazina), beta blokatora (propranolol, timolol, metoprolol itd.) I antiaritmika.
6. Iskustva domaćih psihijatara s upotrebom citaloprama (lijek starcitin nedavno je registriran u Republici Bjelorusiji) još uvijek su minimalna.
Podaci o glavnim indikacijama za primjenu selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina u različitim oblicima patologije sažeti su u tablici.
Stol.
Glavne indikacije za uporabu antidepresiva-SSRI u različitim oblicima patologije
| Oblik patologije | Fluok- smjestiti se | Fluvok- samine | Sert- raline | Park- smjestiti se | Escita- lopram |
| Blaga do umjerena depresija | + | + | + | + | + |
| Depresija je teška | - | - | + | + | - |
| Panični poremećaj s agorafobijom | - | - | - | + | + |
| Generalizirani anksiozni poremećaj | - | - | - | + | + |
| Opsesivno kompulzivni poremećaj | + | + | + | + | - |
| Socijalne fobije | - | - | - | + | - |
| Posttraumatski stresni poremećaj | - | - | - | + | - |
| Predmenstrualni sindrom | + | - | + | - | - |
| Anorexia nervosa / bulimia | + | - | - | - | - |
Konačno, kada se SSRI koriste zajedno, oni mogu pogoršati ekstrapiramidalne nuspojave nekih antipsihotika i povećati učinak oralnih antikoagulansa, što može dovesti do krvarenja..
Evsegneev R.A. BelMAPO.
Objavljeno: časopis "Medicinska panorama" br. 6, prosinac 2006.
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: TOP 10 najboljih i cjelovitih popisa
Mnogo je skupina lijekova usmjerenih na psihotropnu korekciju u liječenju anksiozno-depresivnih stanja..
Svi oni imaju zajednički mehanizam djelovanja, čija je suština kontrolirati učinak na stanje središnjeg živčanog sustava određenih neurotransmitera, ovisno o genezi bolesti. Prema istraživanjima, središnji nedostatak serotonina u sinoptičkom prijenosu ima poseban učinak na patogenezu depresije, koja se može kontrolirati radi regulacije mentalne aktivnosti..
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) moderni su antidepresivi treće generacije koje pacijenti relativno lako podnose. Koristi se za liječenje depresivnih i anksioznih poremećaja u mono i poli terapiji.
Ova skupina lijekova djeluje tako što održava kontinuiranu aktivnost središnjih serotonergijskih procesa sprečavajući napadaje serotonina u moždanim tkivima, uslijed čega posrednik, akumulirajući se u regiji receptora, utječe na njih dulje vrijeme..
Glavna prednost SSRI-a u odnosu na ostale skupine antidepresiva je selektivna inhibicija samo jedne vrste biogenih amina, što sprječava neželjene nuspojave da utječu na tijelo. To pozitivno utječe na toleranciju tijela na ovu skupinu lijekova, zbog čega njihova popularnost među pacijentima i stručnjacima raste svake godine..
Mehanizam djelovanja i farmakološka svojstva
Kada se serotonin oslobodi iz živčanih vlakana u području retikularne formacije koja je odgovorna za budnost, kao i limbički sustav koji je odgovoran za kontrolu emocionalnog stanja, on ulazi u prostor koji se naziva sinoptička pukotina, gdje se veže za posebne serotoninske receptore.
Tijekom ove interakcije, neurotransmiter pobuđuje stanične membrane tih struktura, povećavajući time njihovu aktivnost. Kao rezultat, ta se tvar razgrađuje pod djelovanjem posebnih enzima, nakon čega se njezini elementi ponovno hvataju onim strukturama kroz koje je izvršeno njezino početno oslobađanje..
Inhibitori ponovnog unosa vrše svoj utjecaj u fazi enzimske razgradnje serotonina, sprječavajući njegovo uništavanje, pridonoseći naknadnom nakupljanju i produljenju njegovih uzbudljivih učinaka..
Kao rezultat povećanja aktivnosti neurotransmitera, izravnavaju se patološki procesi depresivnih, anksioznih, anksiozno-depresivnih i fobičnih poremećaja, nadoknađuje deficit u emocionalnom ponašanju i regulaciji mentalnih stanja.
Opseg primjene
Glavna svrha primjene ove skupine antidepresiva je suzbijanje različitih vrsta depresije pružanjem stimulativnog učinka na strukture mozga..
SSRI se također koriste u sljedećim slučajevima:
- psihastenička stanja, koja su anksiozni poremećaji osobnosti;
- psihopatije i neuroze, koje se očituju u histeričnom ponašanju i smanjenju mentalnih i fizičkih performansi;
- sindromi kronične boli povezani s psihosomatskim aspektima;
- panični poremećaj;
- opsesivno-kompulzivni poremećaji povezani s epizodnim opsesivnim mislima, idejama, postupcima, pokretima;
- mentalni poremećaji konzumacije hrane - anorexia nervosa, bulimija i psihogeno prejedanje;
- socijalna fobična iskustva povezana s bihevioralnom percepcijom sebe u društvu;
- Posttraumatski stresni poremećaj;
- poremećaji depersonalizacije i derealizacije povezani s oštećenom samo-percepcijom i s nemogućnošću upravljanja svojim ponašanjem i prihvaćanja okolne stvarnosti;
- sindrom predmenstrualnih iskustava, kao rezultat psiho-emocionalne nestabilnosti.
Također, ova skupina lijekova učinkovita je u liječenju alkoholizma i simptoma odvikavanja..
Ograničenja i kontraindikacije
Uzimanje antidepresiva SSRI zabranjeno je u prisutnosti psihostimulativnih lijekova u krvi, u stanju alkoholne ili opojne droge.
Kombinacija nekoliko lijekova sa serotonergijskim djelovanjem je kontraindicirana. Također nekompatibilno s primjenom inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina u prisutnosti epilepsije u anamnezi.
Zatajenje jetre i bubrega, kao i kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije kontraindikacija su za primjenu selektivnih inhibitora.
Prisutnost žarišta ishemijskih lezija ili zloćudnih tumora u srednjem mozgu.
Primjena SSRI-a ne prakticira se prije dva tjedna nakon završetka liječenja neselektivnim inhibitorima monoaminooksidaze.
Zabranjeno je uzimanje lijekova iz skupine u prisutnosti glaukoma u aktivnoj fazi. Dijabetes melitus je također kontraindikacija za upotrebu SSRI-a..
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina nisu kompatibilni s antikolinesteraznim agensima, simpatoliticima, heparinom, neizravnim antikoagulansima, narkotičkim analgeticima, salicilatima, kolinomimeticima i fenilbutazonom.
Nuspojave
Pri uzimanju selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina mogu se pojaviti sljedeće nuspojave (iako mnogo rjeđe nego, na primjer, kada se koriste triciklični antidepresivi):
- Mučnina, povraćanje, začepljenje crijeva i zatvor kao rezultat.
- Mogu se javiti nemir, manija, anksioznost, poremećaj spavanja do nesanice ili povratak u pojačanu pospanost.
- Moguće pojačano živčano uzbuđenje, pojava glavobolje slične migreni, gubitak vidne oštrine, pojava osipa na koži, moguće je promijeniti fazu bolesti u bipolarnom poremećaju ličnosti prelaskom iz depresivnog u manični.
- Može postojati pojava tremora, smanjenog libida, razvoj ekstrapiramidnih poremećaja u obliku akatizije, parkinsonizma ili akutne distonije. Povećava se proizvodnja prolaktina.
- Gubitak motivacije s emocionalnom tupošću, također poznat kao SSRI-inducirana apatija, može se dogoditi kod dulje uporabe..
- Može se razviti bradikardija, može doći do smanjenja natrija u krvi, što dovodi do edema.
- Pri uzimanju lijekova tijekom trudnoće mogući su spontani pobačaji kao rezultat teratogenih učinaka na fetus, kao i razvojnih abnormalnosti u kasnoj trudnoći.
- U rijetkim slučajevima mogući su serotoninski sindrom s odgovarajućim mentalnim, autonomnim i neuromišićnim poremećajima.
Hrana za razmišljanje
Prema nedavnim studijama, liječenje endogene depresije u adolescenciji učinkovito je i sigurno kada se koristi kao terapija SSRI antidepresivima, zbog odsustva takvih nuspojava kao kod uzimanja tricikličkih lijekova.
Predvidljivost terapijskog učinka omogućuje nam pružanje ispravnog liječenja za ovu skupinu bolesnika, unatoč atipičnim simptomima depresije ove dobi povezanim s neurobiološkim promjenama u adolescenciji..
SSRI omogućuju već u početnim fazama liječenja da spriječe pogoršanje stanja i smanje hitnost samoubilačkog ponašanja, svojstvenog osobama koje pate od maloljetničke depresije.
Također, inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina dokazali su svoju učinkovitost u liječenju postporođajne depresije, imaju pozitivan učinak u menopauzalnom sindromu u obliku smanjenja anksioznosti i depresivnih stanja, što omogućava upotrebu antidepresiva kao zamjene za hormonsku terapiju.
TOP 10 najpopularnijih SSRI lijekova
Deset selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina koji su zasluženo popularni među pacijentima i liječnicima:
- Fluoksetin. Uz porast serotonergijskog utjecaja na principu negativne povratne sprege, gotovo nema učinka na nakupljanje noradrenalina i dopamina. Ima mali učinak na holinergičke i histaminske H1 receptore. Kada se nanese, dobro se apsorbira, maksimalna doza u krvi od trenutka primjene bilježi se nakon 6-8 sati. Može uzrokovati pospanost, gubitak apetita, smanjen libido, mučninu i povraćanje.
- Fluvoksamin. To je antidepresiv s anksiolitičkim učinkom. Karakterizira ga i slab antikolinergički učinak. Bioraspoloživost lijeka je 50%. Već četiri sata nakon uzimanja lijeka može se zabilježiti maksimalna terapijska doza u krvi. U jetri se metabolizira uz naknadno stvaranje aktivne tvari norfluoksetin. Moguća manična stanja, kserostomija, tahikardija, artralgija.
- Sertralin. Koristi se za teška depresivna stanja i smatra se najuravnoteženijim lijekom u skupini. Početak djelovanja zabilježen je 2-4 tjedna nakon početka tijeka terapije. Kada se uzmu, mogu se primijetiti hiperkineza, edemi, a također i takav fenomen kao bronhospazam.
- Paroksetin. Prevladavaju anksiolitički i sedativni učinci. Nakon potpune apsorpcije kroz gastrointestinalni trakt, maksimalna doza aktivne tvari određuje se nakon 5 sati. Pronašao glavnu primjenu u paničnim i opsesivno-kompulzivnim stanjima. Nespojivo s MAO inhibitorima. Kada se uzima s neizravnim koagulantima, povećava krvarenje.
- Citalopram. Kompleks, zajedno sa serotoninom, blokira adrenergičke receptore, histamin i m-holinergičke receptore. Već 2 sata nakon gutanja može se zabilježiti maksimalna koncentracija. Mogući tremor, migrena, poremećaji mokrenja i ortostatska hipotenzija.
- Trazodon. Kombinira anksiolitički, sedativni i timonaleptički učinak. Sat vremena nakon uzimanja, bilježi se maksimalni sadržaj u krvi. Koristi se za suzbijanje anksioznosti i neurotične endogene depresije.
- Escitalopram. Koristi se za blagu do umjerenu patologiju ponašanja. Značajka lijeka je nedostatak utjecaja na stanice jetre, što vam omogućuje kombiniranje Escitaloprama s drugim lijekovima. Moguća trombocitopenija, anafilaktički šok, oslabljena proizvodnja vazopresina.
- Nefazodon. Koristi se kod poremećaja spavanja, anksioznosti i depresije različite težine. Nema depresivan učinak na spolnu funkciju. Može izazvati pretjerano znojenje, suhoću usta, pospanost.
- Paxil. Nema sedativni učinak. Koristi se za umjerenu depresiju. Kada se primijeni, mogući su sinusitis, edem lica, pogoršanje depresivnih stanja, promjene kvalitete sjemene tekućine, agresija.
- Serenat. Pružajući antidepresivni učinak, ne krši psihomotorne funkcije. Koristi se kao profilaksa za depresivne epizode. Može uzrokovati bol u prsima, zujanje u ušima, glavobolju, probavne smetnje i otežano disanje.
Cjelovit popis lijekova dostupnih za 2017. godinu
Iscrpan popis SSRI-a, koji se sastoji od svih aktivnih tvari iz skupine, kao i lijekova na njihovoj osnovi (trgovačka imena).
Strukturne formule popularnih SSRI-a (na koje se može kliknuti)
Pripravci na bazi fluoksetina;
- Prozac;
- Deprex;
- Flunisan;
- Fluval;
- Profluzak;
- APO-fluoksetin;
- Fluoksetin;
- Prodep;
- Flunat;
- Fluksonil;
- Fludak.
Ova skupina lijekova djeluje stimulativno i timoanaleptički. Lijekovi se koriste za različite vrste depresije.
Pripravci na bazi fluvoksamina:
Lijekovi posebno inhibiraju ponovni unos serotonina i imaju anksiolitičke učinke. Koriste se za prevenciju i liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja. Također imaju učinak na adrenergičke, histaminske i dopaminske receptore.
Lijekovi na bazi paroksetina:
- Adepress;
- Paxil;
- Paroksetin;
- Rexitin;
- Cerestill;
- Plizil;
- Actaparoxetine;
- Apo-paroksetin.
Skupina ima anksiolitička i sedativna svojstva. Djelatna tvar ima bicikličku strukturu, što je razlikuje od ostalih lijekova.
Dugim tijekom liječenja farmakokinetička svojstva se ne mijenjaju. Glavne indikacije odnose se na endogenu, neurotičnu i reaktivnu depresiju.
Pripravci na bazi sertralina:
- Aleval;
- Asentra;
- Zoloft;
- Surlift;
- Serenat;
- Stimuloton;
- Thorin.
Ova podskupina lijekova koristi se za opsesivno-kompulzivne poremećaje. Nema sedativni učinak i nema učinak na druge receptore osim serotonergičkih. Koristi se kao profilaksa protiv recidiva depresivnih stanja.
Sredstva na bazi citaloprama:
- Cipramil;
- Oprah;
- Kolica;
- Sedopram;
- Siozam;
- Ismijan;
- Citalift;
- Citalorin;
- Citol;
- Citalopram.
Skupina ima minimalnu nuspojavu na dopaminske i adrenergičke receptore. Glavni terapijski učinak usmjeren je na ispravljanje emocionalnog ponašanja, izravnavanje osjećaja straha i disforije. Terapijski učinak drugih skupina antidepresiva može se povećati istodobnom interakcijom s derivatima citaloprama.
Lijekovi na bazi escitaloprama:
- Lenuxin;
- Miracitol;
- Sancipam;
- Selectra;
- Tsipralex;
- Acipey;
- Elizija;
- Elysia ku-tab;
- Escitalopram.
Lijekovi se koriste za panična stanja. Maksimalni terapeutski učinak razvija se 3 mjeseca nakon početka uzimanja ove skupine SSRI lijekova. Lijekovi praktički ne stupaju u interakciju s drugim vrstama receptora. Većina metabolita izlučuje se putem bubrega, što je obilježje ovih derivata..
Opći režim liječenja
Lijekovi iz skupine selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina koriste se jednom dnevno. To može biti različito vremensko razdoblje, ali najčešće se prijem događa ujutro prije jela..
Ljekoviti učinak javlja se nakon 3-6 tjedana kontinuiranog liječenja. Rezultat odgovora tijela na terapiju je regresija simptoma depresivnih stanja, nakon čijeg se potpunog suzbijanja terapijski tečaj nastavlja 4 do 5 mjeseci.
Također treba imati na umu da se u prisutnosti individualne netrpeljivosti ili rezistencije organizma, koja se očituje u odsustvu pozitivnog rezultata u roku od 6-8 mjeseci, skupina antidepresiva zamjenjuje drugom. Doziranje lijeka po dozi ovisi o derivatu, u pravilu se kreće od 20 do 100 mg dnevno.
Još jednom o upozorenjima!
Antidepresivi su kontraindicirani za upotrebu kod bubrežne i jetrene insuficijencije zbog kršenja eliminacije metabolita lijeka iz tijela, uslijed čega dolazi do toksičnog trovanja.
Inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina treba koristiti s oprezom kod ljudi čiji rad zahtijeva visoku koncentraciju i pažnju..
Kod bolesti koje uzrokuju drhtanje, poput Parkinsonove bolesti, antidepresivi mogu pogoršati negativnu kliniku, što može negativno odgovoriti na stanje pacijenta..
Uzimajući u obzir činjenicu da su inhibitori teratogeni, ne preporučuju se za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.
Također se uvijek vrijedi prisjetiti i sindroma povlačenja, koji je kompleks negativnih simptoma koji se razvijaju naglim prestankom tijeka liječenja:
- vrtoglavica;
- mialgija;
- slabost;
- povraćanje;
- proljev;
- glavobolja;
- parestezija;
- kršenje hoda;
- apatija;
- aritmije i simptomi slični gripi.
Ovi se fenomeni mogu javiti kao odgovor na nagli prekid lijeka. Da bi se spriječile takve situacije, doziranje lijekova treba postupno smanjivati tijekom jednog mjeseca..
Selektivni inhibitori serotonina pronašli su svoju široku primjenu zbog odsutnosti mnogih nuspojava povezanih s uporabom drugih skupina antidepresiva..
SSRI lijekovi propisani su za različite stupnjeve ozbiljnosti depresivnih poremećaja, bez praktički ograničenja u području psihijatrijske prakse.
Međutim, ovi lijekovi imaju svoje nedostatke, koji se očituju u nepotpunom poznavanju svih njihovih svojstava i prisutnosti pojedinačnih, karakterističnih samo za SSRI, nuspojava.
SSRI. Serotonin, depresija, antidepresivi
Depresija je vrlo česta i teško je zanemariti. Kronični oblik ovog stanja može postati prijetnja ne samo zdravlju, već i ljudskom životu. Ljudi različito percipiraju svijet oko sebe, nalaze se u različitim životnim situacijama. Ako se čovjekov potencijal ne ostvari, suočen je s nerješivim problemom - razvija se depresija.
- 1 Klasifikacija antidepresiva
- 2 Kako djeluju antidepresivi
- 3 Što je SSRI
- 4 Kako djeluju lijekovi
- 5 Kada su propisani SSRI
- 6 Nuspojave
- 6.1 SSRI lijekovi
- 6.2 Paroksetin
- 6.3 Fluvoksamin
- 6.4 Sertralin
- 6,5 Cipramil
- 6.6 Fluoksetin
Njihovi uzroci mogu biti hormonalne dobne promjene, česte stresne situacije, kronične (ili neizlječive) bolesti, invaliditet. Ti čimbenici dovode do ukupne biokemijske razgradnje. U tijelu se naglo smanjuje razina hormona zadovoljstva (endorfini, posebno serotonin). To se izražava u nezadovoljstvu samim sobom, depresiji, nedostatku volje i želji da se bilo što promijeni..
SSRI - selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina
Vrlo je teško izaći iz ovog stanja. Često potrebna podrška voljenih osoba, pomoć stručnjaka, lijekovi. Lijekovi razvijeni za liječenje depresije nazivaju se antidepresivi. Oni imaju drugačiji mehanizam djelovanja, ali dinamika stanja pacijenta kada ih koristi je definitivno pozitivna..
Takva sredstva praktički nemaju utjecaja na zdravu osobu. U ljudi koji pate od depresije, nakon liječenja antidepresivima, raspoloženje se poboljšava, tjeskoba, melankolija i apatija prolaze. Vraća im se psihološka stabilnost, spavanje, biološki ritmovi se normaliziraju, apetit se poboljšava.
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) lijekovi su treće generacije za učinkovito liječenje depresije..
Klasifikacija antidepresiva
Depresija je čovječanstvu poznata od pamtivijeka, kao i načini za njihovo prevladavanje. U starom Rimu, poznati iscjelitelj Soran iz Efeza, na primjer, koristio je litijeve soli za liječenje. Kanabis, opijum, barbiturati, amfetamini - sve su to brojni pokušaji kemijske izloženosti tijelu kako bi se ljudima pomoglo da se nose s emocionalnom iscrpljenošću.
Prvi lijek za borbu protiv depresije bio je imipramin koji je sintetiziran 1948. godine. Do sada su razvijeni mnogi antidepresivi koji se klasificiraju. Ovisno o općoj slici manifestacije mentalnih procesa pacijenata:
- timiretici se koriste za depresivno i depresivno stanje;
- timoleptici djeluju smirujuće, stoga se koriste s povećanom mentalnom uznemirenošću.
Prema biokemijskom učinku na tijelo, antidepresivi su:
- neselektivno djelovanje (npr. melipramin, amisol),
- selektivno djelovanje: blokiranje unosa serotonina (npr. Sertralina), blokiranje unosa norepinefrina (npr. Reboxetine),
- inhibicija monoaminooksidaze: neselektivno (npr. Transamin), selektivno (npr. Autorix).
Postoje i druge farmakološke skupine lijekova za depresiju..
Kako djeluju antidepresivi
Antidepresivi su u stanju kontrolirati neke procese koji se odvijaju u moždanim stanicama. Ovaj se organ sastoji od ogromnog broja živčanih stanica. Tijelo i procesi su komponente neurona. Oni međusobno prenose impulse uz pomoć procesa i kroz sinapsu (prostor koji se nalazi između dva neurona).
Antidepresivi otkriveni slučajno tijekom ispitivanja lijekova protiv tuberkuloze
Ovaj je prostor ispunjen posebnom tvari (posrednikom), putem koje se informacije prenose s jednog neurona na drugi. Danas je u biokemiji poznato oko 30 posrednika. Ali depresivna stanja obično su povezana sa samo tri hormona koja djeluju kao neurotransmiteri: serotonin, dopamin, noradrenalin..
Mehanizam djelovanja antidepresiva usmjeren je na regulaciju koncentracije ovih hormona u mozgu i ispravljanje njegovog rada, oštećenog kao rezultat depresije.
Što je SSRI
U modernoj medicinskoj praksi najpopularniji su lijekovi treće generacije - selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina. Ovi se lijekovi razlikuju od tradicionalnih tricikličkih lijekova za depresiju po manje nuspojava i većoj učinkovitosti..
S predoziranjem ovih lijekova praktički nema kardiotoksičnog učinka. SSRI se preporučuju pacijentima koji imaju kontraindikacije za uporabu konvencionalnih antidepresiva (na primjer, kod zatvorenog glaukoma, poremećaja srčanog ritma).
Kako djeluju lijekovi
Jedan od razloga manifestacije depresivnih stanja je smanjenje koncentracije serotonina u mozgu. Ovaj važan neurotransmiter, hormon naziva se hormonom sreće, radosti, užitka. Štoviše, njegova normalna koncentracija pruža dug, stabilan osjećaj tihe sreće i harmonije..
Inhibitor ponovnog uzimanja serotonina djeluje na povećanje koncentracije hormona serotonina u mozgu. Aktivni sastojci ovog antidepresiva selektivno blokiraju (inhibiraju) serotonin u mozgu. Taj se proces odvija izravno u sinapsi. Odnosno, ponovni unos hormona ljepilom ne provodi se, ovaj postupak sprečava lijek.
Serotonin ostaje na mjestu, pa se cirkulacija živčanih impulsa nastavlja. Oni aktiviraju stanice koje su depresivne depresijom, ublažavajući njezinu manifestaciju. Prednost lijekova u ovoj skupini je u tome što liječnik odmah određuje doziranje, nema potrebe za povećanjem, budući da dodatni terapijski učinak ne ovisi o tome..
Kada se koristi skupina inhibitora, nema smisla kontrolirati koncentraciju serotonina u krvi. Iznimka mogu biti neke bolesti pacijenata, zbog kojih dolazi do usporavanja izlučivanja lijekova iz tijela..
Kada su propisani SSRI
Lijekovi iz ove skupine propisani su za:
- duboki depresivni poremećaji;
- stres, napadi panike, neurotična anksioznost;
- manije, fobije;
- opsesivno kompulzivni poremećaj;
- bulimija;
- alkoholizam;
- sindrom kronične boli;
- emocionalno nestabilan poremećaj ličnosti.
Učinkovitost liječenja u velikoj mjeri određuje pravovremenost terapijskih mjera. S manjim manifestacijama depresivnih stanja, nema značajne razlike između učinkovitosti liječenja tricikličkim antidepresivima i SSRI-ima. No, učinkovitost potonjeg u liječenju zanemarenih živčanih poremećaja dokazana je medicinskom praksom..
SSRI lijekovi nemaju terapeutski učinak odmah. Ovisno o težini bolesti, individualnim karakteristikama tijela, pozitivna dinamika se opaža u drugom, petom, a ponekad i samo osmom tjednu od trenutka kada je lijek započet.
Dnevna doza ovisi o brzini eliminacije lijekova iz tijela. Najčešće se lijek propisuje jednom dnevno, budući da je poluživot većine SSRI-a veći od jednog dana.
Nuspojave
Nuspojave uključuju neke poremećaje probavnog sustava - mučninu, povraćanje. Kada upotrebljavate selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina, možete osjetiti:
- anksioznost;
- anksioznost;
- vrtoglavica;
- brza zamornost;
- poremećaj spavanja;
- seksualne disfunkcije.
Reakcije na uzimanje blokatora ovise o individualnim karakteristikama organizma..
Ako pacijent ima problema s jetrom, bubrezima, primjenu selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina treba koristiti s oprezom. Receptori za serotonin nalaze se u ljudskom tijelu ne samo u mozgu, već i u leđnoj moždini. Mnogo ih je u probavnom traktu, dišnom sustavu i na zidovima krvnih žila. Korištenjem inhibitora razvijaju se gore navedena stanja koja obično nestaju nakon mjesec dana. Odnosno, nuspojave se opažaju samo u prvim fazama uzimanja inhibitora..
Nuspojave lijekova povezane su s povećanjem količine neurotransmitera serotonina u mozgu, što utječe na mentalne performanse. Medicinska praksa opisuje slučajeve pojave samoubilačkih misli, manija tijekom liječenja inhibitorima adolescenata. U odraslih pacijenata ova manifestacija nije dokazana..
Ova reakcija je individualne prirode, među SSRI-ima možete odabrati lijekove koji ne utječu na aktivaciju psihomotorne sfere i imaju sedativni učinak.
Ako SSRI režim pretpostavlja velike doze, može se razviti serotoninski sindrom koji uzrokuje konvulzije, vrućicu i poremećaje srčanog ritma. U ovom slučaju, lijek se otkazuje. Antidepresivi treće generacije mogu se lako zamijeniti, pa ako liječenje nije učinkovito, možete odabrati drugi lijek. Ako je netko od članova obitelji koristio inhibitore i postigao pozitivne rezultate, ima smisla odlučiti se za ovaj lijek..
Za liječenje složenih mentalnih poremećaja, stanja kronične depresije, SSRI se propisuju zajedno s drugim lijekovima, na primjer, tabletama za smirenje, tricikličkim antidepresivima. Kompleksna terapija zahtijeva strogo poštivanje preporuka liječnika u vezi s režimom i doziranjem lijekova. Zabilježene su smrti od predoziranja.
SSRI lijekovi
Popis SSRI lijekova je opsežan. Danas su u velikoj potražnji za liječenjem depresije, poboljšanjem raspoloženja i normalizacijom sna. Ti su lijekovi dostupni i prodaju se bez recepta u mreži ljekarni. Najčešći su:
- Paroksetin;
- Fluvoksamin;
- Sertralin;
- Cipramil;
- Fluoksetin.
Pri odabiru lijeka vrijedi analizirati učinak lijeka:
| SSRI lijekovi | Antidepresivni učinak | Dodatni terapijski učinak | Manifestacija nuspojava |
| Paroksetin | Značajan | Sedativ | Značajan |
| Fluvoksamin | Umjereno | Sedativ | Značajan |
| Sertralin | Umjereno | Anksiolitički | Umjereno |
| Cipramil | Slab | Anksiolitički | Slab |
| Fluoksetin | Slab | Dezinhibicija | Umjereno |
Paroksetin
Od svih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, paroksetin je najučinkovitiji lijek. Propisuje se u početnoj koncentraciji od 10 mg ili 20 mg. U nekim se slučajevima doza postupno povećava na 50 mg dnevno. Lijek se uzima jednom dnevno. Poluvrijeme Paroksetina događa se gotovo u jednom danu. Za tjedan dana uzimanja lijeka postiže se stabilna koncentracija. Lijek može uzrokovati blagi porast tjelesne težine.
Fluvoksamin
Fluvoxamine je propisan za manifestacije depresije u kombinaciji s povećanom anksioznošću. Učinkovitost ovog lijeka očituje se gotovo odmah nakon početka primjene i nakon toga ima gladak učinak na pacijenta. Lijek se pozitivno dokazao u manifestaciji opsesivno-kompulzivnih poremećaja, socijalnih fobija (uključujući i djecu), u kombinaciji s drugim lijekovima dobro se pokazao u liječenju shizofrenije.
Početna koncentracija lijeka je 50 mg jednom dnevno, preporučuje se uzimanje lijeka navečer. Primarna doza može se povećati na 100 mg, maksimalna količina je 500 mg (u ovom slučaju shema uključuje nekoliko doza lijeka). Učinkovita koncentracija aktivne tvari postiže se u roku od 5-7 dana. Fluvoxamine ima najveći broj nuspojava.
Sertralin
Indikacije za uporabu Sertralina su blaga depresivna stanja. Ne utječe na psihomotorne funkcije i ima slab antifobični učinak. Lijek je propisan za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja. Daje dobar terapeutski učinak, sposoban je spriječiti recidiv i razvoj depresije u budućnosti.
Početna doza sertralina je 50 mg dnevno. Doziranje se može postupno povećavati na 200 mg (50 mg tjedno). Na vrijeme poluraspada djelatne tvari utječe dob pacijenta. Dugotrajnom primjenom lijeka razvija se ovisnost.
Cipramil
Tsipramil se najčešće propisuje za liječenje depresivnih stanja koja nastaju kao rezultat kroničnih somatskih bolesti. Osim toga, indiciran je za starije pacijente koji su pretrpjeli moždani udar..
Početna doza Cipramila je 20 mg dnevno. Lijek se uzima jednom dnevno ujutro. U većini slučajeva ova doza lijeka ima dobar terapeutski učinak. Dnevna koncentracija može se povećati na 60 mg, ovisno o težini bolesnikova stanja.
U praksi primjene Tsipramila nije opisana njegova interakcija s drugim lijekovima. Poluvrijeme inhibitora je 30 sati. Među najčešćim nuspojavama zabilježene su mučnina i glavobolja, ali uočene su samo u početnim fazama uzimanja lijeka..
Fluoksetin
Fluoksetin je poznat kao jedan od prvih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina. U medicinskoj se praksi koristi od početka 1980-ih. Propisan je za liječenje depresivnih manifestacija različitog stupnja. Poznato kao učinkovito u liječenju bulimije.
Lijek se uzima ujutro, jednom dnevno u dozi od 20 mg. Može se povećati na 40-80 mg. Maksimalna koncentracija bilježi se nakon 6 sati. Ovaj lijek ima najduži poluživot - oko 3 dana, a poluživot njegova aktivnog metabolita - do 9 dana. Ova je okolnost korisna za pacijente koji mogu propustiti lijek..
Inhibitor djeluje dezinhibirajuće na tijelo; u prvim tjednima prijema mogu se primijetiti stanja tjeskobe i tjeskobe. Ovaj lijek polako liječi znakove depresije. Učinak se opaža tek nakon 2-3 tjedna liječenja. U početnim fazama i daljnjom primjenom primjećuju se nuspojave u obliku mučnine, glavobolje, smanjenog vida, kožnih alergijskih manifestacija, seksualne disfunkcije.
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina antidepresivi su treće generacije. Omogućuju stabiliziranje emocionalnog stanja osobe na biokemijskoj razini. SSRI su učinkoviti u liječenju depresije, neuroze, fobija i opsesivnih kompulzija. Uz maksimalnu učinkovitost, imaju minimalan broj nuspojava.
Popis SSRI-a
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) specifične su vrste lijekova koji se koriste za liječenje depresije i anksioznih poremećaja.
SSRI sprečavaju ponovni unos serotonina u presinaptičkim neuronima, što povećava razinu serotonina u sinapsi i dovodi do veće neuronske stimulacije.
- Indikacije
- Popis SSRI lijekova
- Celexa (Citalopram)
- Lexapro (Escitalopram)
- Luvox (fluvoksamin)
- Paxil (paroksetin)
- Prozac (fluoksetin)
- Zoloft (sertralin)
- Ostali SSRI
- Priligi (dapoksetin)
- Upsten (Indalpin)
- Zimelidin (Zimelidin)
- Zaključak
Indikacije
- Depresija.
- Poremećaji anksioznosti.
- OCD (opsesivno-kompulzivni poremećaj).
- Poremećaji u prehrani.
- Prerana ejakulacija.
- Rehabilitacija nakon moždanog udara.
Popis SSRI lijekova
Celexa (Citalopram)
Odobrena 1998. godine za liječenje depresije, Celexa je postala jedan od najpopularnijih antidepresiva. U usporedbi s drugim antidepresivima zauzeo je peto mjesto po učinkovitosti i četvrto po isplativosti. Celexa se često prepisuje izvan lijeka, već za liječenje paničnog poremećaja i OCD-a. Ovaj se lijek prodaje kao mješavina 50% R-citaloprama i 50% S-citaloprama.
Istraživači su otkrili da samo S-citalopram enantiomer ima antidepresivne učinke, dok je druga polovica lijeka bila relativno beskorisna. Trenutno se razvija inačica lijeka sa samo aktivnim dijelom S-citaloprama pod robnom markom Lexapro..
Lexapro (Escitalopram)
Odobreno 2002. za liječenje depresije i generaliziranog anksioznog poremećaja. Kad su istraživači otkrili da je jedini aktivni dio Celexinog lijeka S-enantiomer, uklonili su neaktivni R-enantiomer i prodali S-enantiomer kao novi lijek nazvan Lexapro. Drugim riječima, ovaj se lijek smatra poboljšanom verzijom Celexa..
Lexapro djeluje tako što povećava razinu serotonina između sinapsi u mozgu. Blokira ponovnu pohranu serotonina u presinaptičkim neuronima. U usporedbi s drugim SSRI-ima, ovaj lijek ima najznačajniji učinak na transporter serotonina. Neki istraživači sugeriraju da dio Celexova R-citaloprama inhibira puni učinak S-citaloprama, što Lexapro čini snažnijim. Ovaj je lijek i dalje jedan od najpopularnijih SSRI-a na tržištu..
Luvox (fluvoksamin)
Odobren 1994. godine, Luvox je bio jedan od prvih SSRI koji se koristi za liječenje OCD-a. Luvox se smatra učinkovitim u liječenju depresije i anksioznih poremećaja (napadi panike, PTSP). Lijek djeluje kao selektivni inhibitor ponovnog uzimanja serotonina i snažno djeluje na transporter serotonina.
Razlog zašto je Luvox dobar u liječenju OCD-a je njegov afinitet za receptor Sigma-1. Na receptoru Sigma-1 ovaj lijek djeluje kao agonist i utječe na ovaj receptor više nego bilo koji drugi SSRI. Agonističko djelovanje na receptor Sigma-1 dovodi do anksiolitičkih učinaka i do poboljšanja kognitivnih funkcija.
Paxil (paroksetin)
Odobreno 1992. godine. Koristi se za liječenje depresije, OKP-a, paničnog poremećaja i generaliziranog anksioznog poremećaja. U nekim se slučajevima paroksetin uzima za liječenje noćnog znojenja povezanog s menopauzom. Paxil (Paxil) se smatra jednim od najsnažnijih kao i najspecifičnijih SSRI-a na tržištu..
Ima snažan afinitet za mjesto transportera serotonina i inhibira ponovnu pohranu noradrenalina u usporedbi s drugim SSRI-ima. Također može utjecati na sigma-1 receptore, dodatno pojačavajući njegov anksiolitički učinak. Kao i većina SSRI-a, ovaj je lijek povezan s neželjenim debljanjem i seksualnom disfunkcijom. Ukidanje Paxila teško je zbog njegove snage i kratkog poluvijeka.
Prozac (fluoksetin)
Odobreno 1987. za liječenje depresije. Prozac je jedan od prvih antidepresiva u klasi SSRI. Ostali uvjeti za koje se koristi Prozac: OKP, poremećaji prehrane, panični poremećaj i trihotilomanija. Trihotilomanija je psihološki stresni poremećaj koji karakterizira čupanje vlastite kose
Prozac je uvršten na Popis esencijalnih lijekova SZO-a i prepoznat je kao jedan od najvažnijih lijekova. Prozac djeluje poput SSRI-a, odgađajući ponovnu pohranu serotonina i povećavajući razinu serotonina. U standardnim dozama nema značajniji učinak na noradrenalin i dopamin.
Zoloft (sertralin)
Odobreno 1991. za liječenje velike depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja i socijalnih anksioznih poremećaja. Ostala stanja liječena zoloftom uključuju tjelesni dismorfični poremećaj, PTSP i prevremenu ejakulaciju.
Lijek djeluje kao inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i uglavnom se veže za prijenosnik serotonina. U manjoj mjeri djeluje kao inhibitor ponovnog uzimanja dopamina. Zoloft također djeluje kao antagonist na sigma-1 i alfa-1 receptorima.
Zoloft pobjeđuje Prozac za spavanje, umanjenje tjelesne težine i spoznaju.
Ostali SSRI
Na tržištu su postojali i drugi SSRI-i koji su ukinuti. Uz to, ostaje jedan SSRI, koji se koristi posebno za preranu ejakulaciju, ali ne i za depresiju..
Priligi (dapoksetin)
Ovaj je lijek prvi SSRI razvijen posebno za liječenje prerane ejakulacije (PE) kod muškaraca. Dapoksetin djeluje tako da inhibira prijenosnik serotonina, povećavajući tako količinu serotonina u presinaptičkoj pukotini. Kao rezultat toga, većina ljudi koji uzimaju dapoksetin primjećuju odgođenu ejakulaciju. Izvorno je razvijen kao antidepresiv, ali se prebrzo apsorbira i izlučuje iz tijela.
Njegova brza apsorpcija i uklanjanje učinili su dapoksetin dobrim lijekom za prijevremenu ejakulaciju (PE). Točan način na koji dapoksetin tretira PE još uvijek nije poznat, ali znanstvenici pretpostavljaju da je to zbog njegove inhibicije transportera serotonina.
Upsten (Indalpin)
Ovo je još jedan SSRI lijek koji je prvi put otkriven 1977. godine, a brzo je ukinut 1983. zbog povezanosti s Guillain-Barréovim sindromom. Stvoritelji ovog antidepresiva tek su počeli shvaćati da serotonin (5-HT) može igrati važnu ulogu u depresiji..
Zimelidin (Zimelidin)
Ovaj lijek je krajem 1970-ih razvio Arvid Karlsson. U početku je tražio lijekove koji su imali strukturu sličnu bromfeniraminu i imali bi antidepresivna svojstva. Na kraju je otkrio Zimelidin. Smatran je prvim selektivnim inhibitorom ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) koji se prodaje za opću uporabu. Djelovao je inhibirajući ponovni unos serotonina iz sinaptičke pukotine, a da nije utjecao na postsinaptičke receptore.
Iako je Zimelidin imao relativno povoljan sigurnosni profil, bilo je slučajeva da su ljudi razvili Guillain-Barréov sindrom. U roku od godinu dana nakon odobrenja, Zimelidin je povučen iz prodaje..
Zaključak
SSRI mogu biti od velike pomoći ljudima koji su zaglavili u stanju duboke depresije. Istraživanje otkriva da su svi ti lijekovi statistički značajni u liječenju velike depresije. Iako su korisni, mnogi ljudi ne mogu tolerirati nuspojave povezane s tim lijekovima, uključujući seksualnu disfunkciju i debljanje. Neki tvrde da SSRI smanjuju razinu testosterona, ali to nije podržano kliničkim studijama..
Prednost ovih lijekova je u tome što se godinama mogu boriti protiv depresije prije nego što se antidepresivni učinci istroše. Nedostatak ovih lijekova je taj što osoba na kraju može postati tolerantna prema njihovim učincima, a željeni (antidepresivni) učinak postupno se smanjuje. U tom slučaju, osoba mora ili povećati doziranje, što može dovesti do još više neželjenih nuspojava, ili odbiti.